Synthesis of histidine containing arc type inhibitors

Abstract

Käesolev töö uurib histidiini potentsiaali arginiini alternatiivina ARC-tüüpi inhibiitorites. Võrreldakse vastavate ainete sidumisaffiinsusi proteiinkinaas A-ga. Sünteesiti inhibiitoreid, mis sisaldasid histidiini jääke ja mõõdeti nende afiinsuseid proteiinkinaas A-le. Tulemused näitavad, et histidiin ei suuda arginiini tõhusalt asendada ning histidiini sisaldavad inhibiitorid oli võrdlusainetest oluliselt nõrgema sidumisafiinsusega. See leid viitab sellele, et histidiini sisaldavad inhibiitorid ei pruugi pakkuda väärtuslikke alternatiivi arginiinidele ARC-tüüpi inhibiitorite arenduses basofiilsetele kinaasidele.